Kardiovaskulárne choroby zaujímajú vedúce postavenie medzi príčinami úmrtia na celom svete av Ruskej federácii. Zvláštne miesto medzi opatreniami na liečbu a prevenciu patológie je antihypertenzívna terapia, to znamená zníženie počtu vysokého krvného tlaku. Hlavnými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, sú beta-blokátory.

Fyziológia sympatického nervového systému

Nervový systém sa skladá z troch oddelení: centrálneho, periférneho a autonómneho alebo autonómneho. Vegetatívna časť pozostáva zo sympatických a parasympatických častí a reguluje fungovanie vnútorných orgánov. Svoje činnosti vykonáva prostredníctvom dvoch systémov neurotransmiterov: cholinergného a adrenergického.

Adrenergický systém patrí do sympatického oddelenia a prenos excitácie sa vykonáva pomocou katecholamínov - adrenalínu a norepinefrínu. Interagujú s dvoma skupinami receptorov umiestnenými v tele všade: α a β. Rozlišujú sa ich poddruhy (receptory α1 a α2, β1 a β2), čo je spojené s rozdielom v lokalizácii a fungovaní.

Podtyp al sa teda nachádza v hladkých svaloch orgánov, α2 sa nachádza na membráne presynaptického konca nervovej synapsie a reguluje sekréciu katecholamínov. P1 receptory sa nachádzajú v srdcovom svale a tukovom tkanive a p2 sa nachádzajú v hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice a močového mechúra.,

V závislosti od väzby mediátora na jeden alebo druhý receptor sa uskutočňujú rôzne účinky sympatomimetického oddelenia. Napríklad, keď sú aktivované a-receptory, dochádza k vazokonstrikcii (najmä v koži, čreve, srdci), kontrakcii kruhového svalu dúhovky (vyskytuje sa mydriáza - rozšírená zrenica), zníženiu črevnej motility a tonusu, zníženiu sfinkterov gastrointestinálneho traktu a zníženiu myometria.

Interakcia s p-receptormi spôsobuje priamo opačné účinky: vazodilatáciu, zvýšenú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znížený bronchiálny tonus, znížený myometrický tonus a rozpad tukového tkaniva.

Definícia a klasifikácia beta blokátorov

ß-adrenergné blokátory (BB) - skupina liekov, ktorých hlavnou vlastnosťou je schopnosť reverzibilne blokovať beta-adrenergné receptory. Prvú drogu tejto skupiny vytvoril v roku 1965 anglický lekár James White Black. V roku 1988 získal za tento objav Nobelovu cenu.

Beta-blokátory sú kompetitívnymi antagonistami adrenalínu a norepinefrínu vo vzťahu k p-adrenergným receptorom.

Lieky klasifikujte podľa nasledujúcich parametrov:

  1. V závislosti od selektivity účinku: neselektívne beta-blokátory - viažu sa na p1- aj P2-adrenergné receptory (propranolol); kardioselektívne beta-blokátory - interagujú iba s P1 receptormi, čo vedie k menšiemu rozvoju vedľajších účinkov (atenolol, bisoprolol).
  2. V závislosti od prítomnosti ďalších účinkov: BB s alfa-adrenergnou blokujúcou aktivitou - liek má ďalší vazodilatačný účinok (karvedilol); BB, ktorý ovplyvňuje syntézu oxidu dusnatého (NO), ktorý má výrazný vazodilatačný účinok (nebivolol).
  3. Podľa svojej rozpustnosti: lipofilný, ľahko rozpustný v tukoch (propranolol, metoprolol a bisoprolol); vodorozpustný - hydrofilný (timolol, sotalol, atenolol).
  4. Podľa trvania akcie:
    • Lieky s dlhodobým účinkom - užívané raz za 24 hodín (bisoprolol, nadolol, betaxolol). Toto je praktická forma na prijatie, ktorá zvyšuje priľnavosť pacienta k liečbe.
    • Lieky stredného trvania - metoprolol tartrát. Účinok po prijatí pretrváva 8 - 10 hodín, preto je potrebné ich menovať 2 - 3-krát denne.
    • Lieky s krátkodobým účinkom - majú zanedbateľný účinok, trvajú 30 minút - 1 hodinu. Esmolol patrí k takýmto liekom.

Mechanizmus účinku blokátorov

Hlavné farmakologické účinky sú spojené s blokádou receptorov umiestnených v obličkách, srdci, periférnych cievach a centrálnom nervovom systéme.

  • Obličky sú dôležitým spojením pri regulácii krvného tlaku v dôsledku sekrécie renínu, enzýmu, ktorý sa podieľa na tvorbe vazokonstrikčnej látky angiotenzínu. Proces tvorby tejto zlúčeniny pozostáva z niekoľkých stupňov. Spočiatku sa v pečeni vytvára látka angiotenzinogénu, ktorá vstupuje do krvného obehu a vplyvom renínu sa mení na angiotenzín-1. Táto látka nemá žiadne účinky a pod vplyvom enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa vytvára angiotenzín-2 - látka, ktorá spôsobuje zúženie periférnych ciev. Blokáda p-receptorov vedie k narušenej syntéze renínov. Teda so znížením produkcie renínu sa znižuje tvorba dôležitého vazokonstriktora, čo vedie k zníženiu krvného tlaku.
  • Blokáda beta receptorov periférnych ciev priamo vedie k zníženiu tónu ich stien a poklesu krvného tlaku.
  • Blokovaním receptorov srdca pre adrenalín a norepinefrín sa eliminuje sympatomimetická aktivita katecholamínov. V dôsledku toho sa kontraktilita myokardu znižuje, srdcová frekvencia (HR) a spotreba kyslíka v myokarde sa znižuje. Tieto faktory vedú k zníženiu krvného tlaku.
  • Pôsobením na vazomotorické centrum, ako aj na iné systémy mozgu zapojené do regulácie cievneho tonusu, sa odstráni nadmerná sympatická aktivita - zníži sa syntéza a sekrécia katecholamínov a ich účinok na hlavné cieľové orgány.

Indikácie pre užívanie drog

Arteriálna hypertenzia nie je jedinou indikáciou na použitie betablokátorov. Drogy sú hlavnou skupinou v liečbe rôznych patológií CCC:

  • Angina pectoris, infarkt myokardu - v dôsledku zníženia spotreby kyslíka v myokarde na pozadí zníženého srdcového rytmu, zlepšeného prietoku krvi koronárnymi cievami, redistribúcie krvi do oblastí so zníženým metabolizmom kyslíka.
  • Beta-blokátory hypertenzie sa predpisujú so preukázaným zvýšením tónu sympatického nervového systému a kombináciou hypertenzie a angíny pectoris. Používa sa tiež pri vývoji hypertenzných kríz.
  • Prevencia komorových a predsieňových arytmií so zvýšením srdcovej frekvencie.
  • Primárna prevencia mozgovej príhody u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
  • Chronické srdcové zlyhanie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Najbežnejšie typy nežiaducich reakcií na lieky tejto skupiny sú:

  1. Kardiovaskulárny systém - zníženie srdcovej frekvencie menej ako 50 za 60 sekúnd - sínusová bradykardia, zhoršenie sínus-predsieňových a atrioventrikulárnych vodivých vedení, arteriálna hypotenzia, abstinenčný syndróm - nástup symptómov ihneď po vysadení lieku v dôsledku obnoveného účinku sympatického autonómneho nervového systému na srdce,
  2. Dýchací systém - zúženie dýchacích ciest (bronchospazmus), exacerbácia chronickej obštrukčnej choroby pľúc, bronchiálny typ astmy.
  3. Gastrointestinálny trakt - silné bolesti brucha, záchvaty nevoľnosti a zvracania, plynatosť, hnačka, exacerbácia peptického vredu žalúdka a dvanástnika.
  4. Nervový systém - poruchy spánku, únava, apatia, bolesti hlavy, závraty.
  5. Alergické reakcie - žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktický šok.
  6. Poruchy metabolizmu - zvýšenie hladiny cholesterolu a triglyceridov v krvi alebo zníženie hladiny cukru v krvi.

Ak sa vyskytne ktorákoľvek z uvedených reakcií, je potrebné nahradiť liečivo iným blokátorom alebo inou farmakologickou skupinou.

Kontraindikácie pre menovanie blokátorov sú rozdelené do dvoch skupín: relatívna a absolútna. Relatívne kontraindikácie zahŕňajú diabetes mellitus, žalúdočný a / alebo duodenálny vred vo fáze exacerbácie, poruchy obehu v končatinách (ateroskleróza obliterans), feochromocytóm, gravidita a laktácia. Absolútnou kontraindikáciou pre toto vymenovanie je výrazné zníženie srdcovej frekvencie v pokoji, syndróm slabosti v sínusových uzlinách, stupeň atrioventrikulárneho bloku II - III, kardiogénny šok, pľúcny edém, bronchiálna astma a obštrukčná bronchitída, nízky krvný tlak.

Interakcia s inými liekmi

BB by sa nemala kombinovať s inými liekmi, ktoré inhibujú vedenie a kontraktilitu srdcového svalu, napríklad reserpín. S opatrnosťou je potrebné vzťahovať sa na menovanie spolu s antihypertenzívami s ústredným účinkom. Kombinované použitie metoprololu a klonidínu (iné meno je klonidín) teda spôsobuje výrazné zníženie krvného tlaku a bradykardiu, čo môže nepriaznivo ovplyvniť hladinu mozgového obehu. Kombinácia blokátorov s verapamilom, amiodarónom a srdcovými glykozidmi môže spôsobiť prudké zhoršenie predsieňovej komorovej vodivosti.

Liečba chorôb kardiovaskulárneho systému je zložitý a časovo náročný proces. Na dosiahnutie zotavenia je dôležité využiť všetky výhody liekov a zároveň brať do úvahy možné vedľajšie účinky, aby sa zabránilo zhoršeniu kvality liečby.

Kategórie:

Zdravie